医薬基盤研究所(NIBIO)のお知らせ
次世代型医薬品に活用できるα-アミノ酸の合成方法開発に成功！ ～中分子ペプチド医薬品の基盤技術としての活用に期待～
2022年3月15日
この度、弊所AI健康・医薬研究センターの李秀栄サブプロジェクトリーダー、水口賢司センター長らの研究グループは、九州大学大学院薬学府の辻汰朗大学院生、同大学大学院薬学研究院の矢崎亮助教、大嶋孝志教授らの研究グループ、同大学大学院薬学研究院の高橋大輔講師らとの共同研究により、かさ高い（立体的に非常に大きい）非天然α-アミノ酸の新たな合成法の開発し、この非天然α-アミノ酸を導入した安定な中分子ペプチドの創出に成功しました。
生体内や天然に広く存在するα-アミノ酸に加え、かさ高い非天然α-アミノ酸を人工的に導入することが出来れば、高機能性ペプチドの創出につながり、革新的な次世代型医薬品として期待されています。
しかし、かさ高い非天然α-アミノ酸の合成は極めて難しく、新規合成法の開発が強く望まれていました。
今回、本研究グループは、汎用性の高い原料を用いた非天然α-アミノ酸の合成法を新たに開発し、かさ高い非天然α-アミノ酸を導入したペプチドの創出に成功しました（九州大学研究グループ）。さらに、円偏光二色性スペクトル法*1とインシリコ構造解析*2を用いて、非天然α-アミノ酸がペプチド構造を安定化することも明らかにしました（九州大学研究グループ、弊所研究グループ）。
本研究成果により、汎用的な原料だけでは様々な種類の非天然α-アミノ酸を合成することができ、世界に先駆けて、かさ高い非天然α-アミノ酸による中分子ペプチドの機能設計が可能でとなりました。
中分子ペプチド医薬品などの開発の基盤技術として、今後の活用が期待できます。
なお、2022年3月14日（月）午後4時（ロンドン時間）に科学雑誌「Nature Synthesis」にて公開される予定です。
詳細は、こちらをご覧ください。
※用語解説
＊1：円偏光二色性スペクトル法
右円偏光と左円偏光の吸収の差を利用して，ペプチドやタンパク質の2次構造を特徴づける実験手法
＊2：インシリコ構造解析
計算化学やバイオインフォマティクス の手法を用いた生体高分子の構造解析。インシリコ（in silico）は、生体内（インビボ、in vivo）や試験管内（インビトロ、in vitro）対してコンピュータ内を指す。